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塞来昔布原料药效果
2019-03-27
产品详情
- Cas：169590-42-5
- 价格：114
- 产品名称塞来昔布原料药效果
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- 简介
中文名称: 塞来昔布
中文同义词: 4-[5-(4-钾基苯基)-3-(三氟钾基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺;塞来昔布系列杂质对照品;塞来西布溶液,100PPM;塞来昔布 塞来西布;赛来昔布;塞来昔布,塞内昔布(标准品);CELECOXIB 塞来昔布;塞来西布 1G
英文名称: Celecoxib
CAS号: 169590-42-5
分子式: C17H14F3N3O2S
分子量: 381.37
EINECS号: 200-001-8
环氧化酶-2的特异性抑制剂 塞来昔布与罗非昔布是目前临床上常用的两种环氧化酶-2(COX-2)的特异性抑制剂，由美国GD Searle & Pfizer公司研发成功，1999年上市销售，商品名：Celebrex，西乐葆，苯品有显著的止痛抗炎作用，上消化道溃疡及其他并发症的发生率zhui低。
塞来昔布为非甾体抗炎药，通过抑制环氧化酶-2 (COX-2)阻断花生四烯酸合成前列腺素而发挥抗炎镇痛作用。临床适用于治疗急、慢性骨关节炎和类风湿性关节炎。
药理作用 塞来昔布有NSAIDs的抗炎镇痛作用。
苯品有良好的抗炎镇痛、保护胃黏膜、维持肾血流量、调节血小板凝聚作用，又解决了常用NSAIDs的消化道刺激作用。
临床研究 塞来昔布已在23个国家1.3 万余名受试者进行了50批临床试验。
对骨关节炎(OA)和类风湿性关节炎 (RA)的抗炎止痛方面进行的研究：受试者都是诊断OA或RA至少3个月，疾病处于活动期或复发阶段，年龄在18～93岁，诊断标准评价依据美国风湿协会(ACR)的标准。对关节疼痛的评价标准用可视模拟分度表(VAS) 和美国疼痛检测表(APS)，关节疼痛、僵硬和功能受损情况的评价用WOMAC骨关节指数和健康评估问答(HAQ)功能障碍指数。广泛的临床试验均证实塞来昔布对OA和RA的疼痛是有效的。
塞来昔布对OA的临床试验疗效结论：通过VAS评价，100 mg、200 mg，bid，在减轻 OA患者的症状和体征上与萘普生500mg， bid疗效相同，优于安慰剂组，塞来昔布200 mg，bid无明显优于100mg，bid的疗效。对于 OA患者，止痛效果出现在24～48 h，与萘普生500mg，bid起效时间相当。用WOMAC(疼痛、关节僵硬和功能受损)评估，塞来昔布 100 mg，bid，200 mg，bid与萘普生500 mg，bid 作用相当。塞来昔布200 mg，qd和100mg， bid两种方法在减轻OA症状上疗效相同。
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