塞拉菌素
概述 作用机制 用途 制备 专题
中文名称:塞拉菌素
中文同义词:塞拉菌素;司拉克丁;色拉霉素杂质;塞拉菌素/司拉克丁;SELAMECTIN塞拉菌素;色拉菌素EP标准品;赛拉菌素标准品;司拉克丁(塞拉菌素);塞拉菌素
英文名称:Selamectin
英文同义词:Selamectin;AverMectinA1a,25-cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-Methyl-a-L-arabino-hexopyranosyl)-5-deMethoxy-25-de(1-Methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyiMino)-,(5Z)-;hypnocarpicacid;(5Z)-25-Cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-methyl-alpha-L-arabino-hexopyranosyl)-5-demethoxy-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyimino)-avermectinA1a;Revolution(antibiotic);Stronghold;SelamectinCRS;AvermectinA1a,25-cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)-5-demethoxy-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyimino)-,(5Z)-
CAS号:220119-17-5
分子式:C43H63NO11
分子量:769.96
EINECS号:815-979-7
相关类别:微生物代谢物;医药中间体;抗寄生虫药;原料药;杀虫药;医用原料;兽用原料;农用兽用原料;医药化工类;Anthelmintic;ectoparasiticide;API
Mol文件:220119-17-5.mol
塞拉菌素 性质
沸点 917.0±65.0°C(Predicted)
密度 1.35±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
酸度系数(pKa) 10.34±0.70(Predicted)
形态neat
InChIKey AFJYYKSVHJGXSN-KAJWKRCWSA-N
CAS数据库 220119-17-5
塞拉菌素用途与合成方法
概述 塞拉菌素(也称为西拉菌素)由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成,由美国辉瑞制药开发,通过对多拉菌素进行化学合成结构修饰而得到,1999年7月*在英国上市,商品名为Revolution。作用机制塞拉菌素的作用机理与其他阿维菌素类药物相同,一方面能作为γ-氨基丁酸(GABA)的激动剂引发突触前GABA的释放,进而引起膜对Clˉ通透性的增加,另一方面药物能使谷氨酸控制的氯离子通道开放,使Clˉ通透性增加导致膜电位超极化,从而阻断神经信号的传导,引起虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹而死亡。因吸虫和绦虫不具有GABA神经传导递质和谷氨酸控制的Clˉ通道,所以该类药物对其无驱杀作用。无脊椎动物的药物结合位点在外周组织,而哺乳动物的药物结合位点在中枢神经系统,由于血脑屏障的作用该类药物极少能进入脑组织,因此该类药物对绝大多数哺乳动物是安全的。
用途 塞拉菌素的安全性有很大提高,口服、注射均有良好效果,是一种主要针对宠物猫狗的成年蚤、丝虫及疥癣的体内外杀虫剂。
豫章故郡,洪都新府。星分翼轸,地接衡庐。襟三江而带五湖,控蛮荆而引瓯越。物华天宝,龙光射牛斗之墟;人杰地灵,徐孺下陈蕃之榻。雄州雾列,俊采星驰。台隍枕夷夏之交,宾主尽东南之美。都督阎公之雅望,棨戟遥临;宇文新州之懿范,襜帷暂驻。十旬休假,胜友如云;千里逢迎,高朋满座。腾蛟起凤,孟学士之词宗;紫电青霜,王将军之武库。家君作宰,路出名区;童子何知,躬逢胜饯。
时维九月,序属三秋。潦水尽而寒潭清,烟光凝而暮山紫。俨骖騑于上路,访风景于崇阿;临帝子之长洲,得天人之旧馆。层峦耸翠,上出重霄;飞阁流丹,下临无地。鹤汀凫渚,穷岛屿之萦回;桂殿兰宫,即冈峦之体势。
披绣闼,俯雕甍,山原旷其盈视,川泽纡其骇瞩。闾阎扑地,钟鸣鼎食之家;舸舰弥津,青雀黄龙之舳。云销雨霁,彩彻区明。落霞与孤鹜齐飞,秋水共长天一色。渔舟唱晚,响穷彭蠡之滨;雁阵惊寒,声断衡阳之浦。
遥襟甫畅,逸兴遄飞。爽籁发而清风生,纤歌凝而白云遏。睢园绿竹,气凌彭泽之樽;邺水朱华,光照临川之笔。四美具,二难并。穷睇眄于中天,极娱游于暇日。天高地迥,觉宇宙之无穷;兴尽悲来,识盈虚之有数。望长安于日下,目吴会于云间。地势极而南溟深,天柱高而北辰远。关山难越,谁悲失路之人?萍水相逢,尽是他乡之客。怀帝阍而不见,奉宣室以何年?
嗟乎!时运不齐,命途多舛。冯唐易老,李广难封。屈贾谊于长沙,非无圣主;窜梁鸿于海曲,岂乏明时?所赖君子见机,达人知命。老当益壮,宁移白首之心?穷且益坚,不坠青云之志。酌贪泉而觉爽,处涸辙以犹欢。北海虽赊,扶摇可接;东隅已逝,桑榆非晚。孟尝高洁,空余报国之情;阮籍猖狂,岂效穷途之哭!
勃,三尺微命,一介书生。无路请缨,等终军之弱冠;有怀投笔,慕宗悫之长风。舍簪笏于百龄,奉晨昏于万里。非谢家之宝树,接孟氏之芳邻。他日趋庭,叨陪鲤对;今兹捧袂,喜托龙门。杨意不逢,抚凌云而自惜;钟期既遇,奏流水以何惭?
呜乎!胜地不常,盛筵难再;兰亭已矣,梓泽丘墟。临别赠言,幸承恩于伟饯;登高作赋,是所望于群公。敢竭鄙怀,恭疏短引;一言均赋,四韵俱成。请洒潘江,各倾陆海云尔:
滕王高阁临江渚,佩玉鸣鸾罢歌舞。
画栋朝飞南浦云,珠帘暮卷西山雨。
闲云潭影日悠悠,物换星移几度秋。
阁中帝子今何在?槛外长江空自流
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