塞拉菌素
概述 作用机制 用途 制备 专题
中文名称:塞拉菌素
中文同义词:塞拉菌素;司拉克丁;色拉霉素杂质;塞拉菌素/司拉克丁;SELAMECTIN塞拉菌素;色拉菌素EP标准品;赛拉菌素标准品;司拉克丁(塞拉菌素);塞拉菌素
英文名称:Selamectin
英文同义词:Selamectin;AverMectinA1a,25-cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-Methyl-a-L-arabino-hexopyranosyl)-5-deMethoxy-25-de(1-Methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyiMino)-,(5Z)-;hypnocarpicacid;(5Z)-25-Cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-methyl-alpha-L-arabino-hexopyranosyl)-5-demethoxy-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyimino)-avermectinA1a;Revolution(antibiotic);Stronghold;SelamectinCRS;AvermectinA1a,25-cyclohexyl-4'-O-de(2,6-dideoxy-3-O-methyl-α-L-arabino-hexopyranosyl)-5-demethoxy-25-de(1-methylpropyl)-22,23-dihydro-5-(hydroxyimino)-,(5Z)-
CAS号:220119-17-5
分子式:C43H63NO11
分子量:769.96
EINECS号:815-979-7
相关类别:微生物代谢物;医药中间体;抗寄生虫药;原料药;杀虫药;医用原料;兽用原料;农用兽用原料;医药化工类;Anthelmintic;ectoparasiticide;API
Mol文件:220119-17-5.mol
塞拉菌素 性质
沸点 917.0±65.0°C(Predicted)
密度 1.35±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件 2-8°C
酸度系数(pKa) 10.34±0.70(Predicted)
形态neat
InChIKey AFJYYKSVHJGXSN-KAJWKRCWSA-N
CAS数据库 220119-17-5
塞拉菌素用途与合成方法
概述 塞拉菌素(也称为西拉菌素)由基因重组的阿维链霉菌新菌株发酵而成，由美国辉瑞制药开发，通过对多拉菌素进行化学合成结构修饰而得到，1999年7月*在英国上市，商品名为Revolution。作用机制塞拉菌素的作用机理与其他阿维菌素类药物相同，一方面能作为γ-氨基丁酸（GABA）的激动剂引发突触前GABA的释放，进而引起膜对Clˉ通透性的增加，另一方面药物能使谷氨酸控制的氯离子通道开放，使Clˉ通透性增加导致膜电位超极化，从而阻断神经信号的传导，引起虫体发生快速、致死性和非痉挛性的神经肌肉麻痹而死亡。因吸虫和绦虫不具有GABA神经传导递质和谷氨酸控制的Clˉ通道，所以该类药物对其无驱杀作用。无脊椎动物的药物结合位点在外周组织，而哺乳动物的药物结合位点在中枢神经系统，由于血脑屏障的作用该类药物极少能进入脑组织，因此该类药物对绝大多数哺乳动物是安全的。
用途 塞拉菌素的安全性有很大提高，口服、注射均有良好效果，是一种主要针对宠物猫狗的成年蚤、丝虫及疥癣的体内外杀虫剂。
豫章故郡，洪都新府。星分翼轸，地接衡庐。襟三江而带五湖，控蛮荆而引瓯越。物华天宝，龙光射牛斗之墟；人杰地灵，徐孺下陈蕃之榻。雄州雾列，俊采星驰。台隍枕夷夏之交，宾主尽东南之美。都督阎公之雅望，棨戟遥临；宇文新州之懿范，襜帷暂驻。十旬休假，胜友如云；千里逢迎，高朋满座。腾蛟起凤，孟学士之词宗；紫电青霜，王将军之武库。家君作宰，路出名区；童子何知，躬逢胜饯。
时维九月，序属三秋。潦水尽而寒潭清，烟光凝而暮山紫。俨骖騑于上路，访风景于崇阿；临帝子之长洲，得天人之旧馆。层峦耸翠，上出重霄；飞阁流丹，下临无地。鹤汀凫渚，穷岛屿之萦回；桂殿兰宫，即冈峦之体势。
披绣闼，俯雕甍，山原旷其盈视，川泽纡其骇瞩。闾阎扑地，钟鸣鼎食之家；舸舰弥津，青雀黄龙之舳。云销雨霁，彩彻区明。落霞与孤鹜齐飞，秋水共长天一色。渔舟唱晚，响穷彭蠡之滨；雁阵惊寒，声断衡阳之浦。
遥襟甫畅，逸兴遄飞。爽籁发而清风生，纤歌凝而白云遏。睢园绿竹，气凌彭泽之樽；邺水朱华，光照临川之笔。四美具，二难并。穷睇眄于中天，极娱游于暇日。天高地迥，觉宇宙之无穷；兴尽悲来，识盈虚之有数。望长安于日下，目吴会于云间。地势极而南溟深，天柱高而北辰远。关山难越，谁悲失路之人？萍水相逢，尽是他乡之客。怀帝阍而不见，奉宣室以何年？
嗟乎！时运不齐，命途多舛。冯唐易老，李广难封。屈贾谊于长沙，非无圣主；窜梁鸿于海曲，岂乏明时？所赖君子见机，达人知命。老当益壮，宁移白首之心？穷且益坚，不坠青云之志。酌贪泉而觉爽，处涸辙以犹欢。北海虽赊，扶摇可接；东隅已逝，桑榆非晚。孟尝高洁，空余报国之情；阮籍猖狂，岂效穷途之哭！
勃，三尺微命，一介书生。无路请缨，等终军之弱冠；有怀投笔，慕宗悫之长风。舍簪笏于百龄，奉晨昏于万里。非谢家之宝树，接孟氏之芳邻。他日趋庭，叨陪鲤对；今兹捧袂，喜托龙门。杨意不逢，抚凌云而自惜；钟期既遇，奏流水以何惭？
呜乎！胜地不常，盛筵难再；兰亭已矣，梓泽丘墟。临别赠言，幸承恩于伟饯；登高作赋，是所望于群公。敢竭鄙怀，恭疏短引；一言均赋，四韵俱成。请洒潘江，各倾陆海云尔：
滕王高阁临江渚，佩玉鸣鸾罢歌舞。
画栋朝飞南浦云，珠帘暮卷西山雨。
闲云潭影日悠悠，物换星移几度秋。
阁中帝子今何在？槛外长江空自流
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