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Fadraciclib
2024-10-28
产品详情
- 产品名称Fadraciclib
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- 简介
Fadraciclib是一种针对细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)的新型小分子抑制剂,其在特定癌症治疗领域展示出了卓越的潜力。化学上,它的设计包括一个多元杂环核心结构,科学命名为[(6,6-dimethyl-7-oxo-5-(propan-2-yl)-8-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-ylamino)-7,8-dihydropteridin-2-yl)methyl] acetate,分子式为C??H??N?O?,分子量为448.48 g/mol。这一独特结构不仅赋予了其高度选择性,也增强了与酶结合的亲和力。
Fadraciclib作为CDK2/9选择性抑制剂,通过干扰关键的细胞周期和转录途径,抑制癌细胞增殖。CDK9的抑制特别重要,它涉及RNA合成的中断,直接影响肿瘤细胞的生长和存活。这种机制在研究中揭示了其在对抗某些类型致命性肿瘤方面的潜在作用,为抗癌治疗带来新的希望。
从合成路线来看,Fadraciclib的开发涵盖了复杂的有机合成技术,包括杂环化合成和特定位点的功能化过程。常用的反应步骤如钯催化偶联、杂环形成和保护基团的交替使用,确保了化合物的合成效率和质量。这种严谨的合成过程不仅保证了Fadraciclib的高纯度,也为其药理属性的研究奠定了基础。
药剂形式的Fadraciclib通常为盐,以提高溶解度及生物利用度,这在临床应用中尤为重要。其结构中的亚甲基和酰胺键在与靶标酶结合时展现出优秀的选择性,进一步巩固了其作为高效CDK抑制剂的地位。
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